昆虫生长调节剂(1GRs)由于常规化学农药的生产和使用日益受到来自环境和商业上的压力,无公害农药业已受到很大关注,并越来越处于有利的地位,昆虫生长调节剂(1GRs)便是其中的一大方向。
早在1967年,Wiliams就提出了昆虫生长调节剂作为第三代杀虫剂的设想,但随着“农药万能论”思潮的蔓延,IGRs曾一度步入低谷。随着常规化学农药副作用的不断出现,人们开始重新认识和理解农药,并且重新从药剂作用新靶标的角度去研究和开发新型IGRs。按照最新进展,IGRs主要包括苯甲酰基苯基脲类几丁质合成抑制剂(BPUs)、蜕皮激素及其类似物(MHAs)、保幼激素及其类似物(JHHs)等。
第1个几丁质合成抑制剂是由荷兰菲利普-道弗尔公司在70年代早期偶然发现的。 Van Duphar(1972)在研究除草剂敌草睛时,将它与另一除草剂敌草隆结合,得到苯甲酰基苯基脲类化合物Du19111,期望有良好的除草活性。然而生物筛选结果出人意料,Du19111没有除草活性,却显示出一定的杀虫活性,幼虫在受药后不立即死亡,而在蜕皮时期死亡。研究表明Du19111可以阻碍昆虫表皮几丁质的合成。近20多年,世界各国先后合成的类似物有200多种,商品化的新品种不断出现,如灭幼脲、伏虫隆、抑太保、氟铃脲、扑虱灵等。 Nakagawa等(1992)对苯甲酰基苯基脲类化合物的构效关系进行了充分的研究,为新几丁质合成抑制剂的开发提供了有力的理论支持。几丁质合成抑制剂对鳞翅目、鞘翅目、直翅目、双翅目、半翅目等害虫均有效,已广泛应用于防治森林、果园、农作物及卫生害虫。
自从Butenandt(1954)首次从家蚕蛹中分离得到蜕皮素,Karlson等(1965)对其结构进行鉴定,确定为a-蜕皮素后,迄今从昆虫体内分离并鉴定结构的蜕皮激素物质已有15种以上。与昆虫有相同蜕皮变态的甲壳类动物体内也存在着许多蜕皮激素。另外据张一宾(1993)统计,已从1000多种植物中分离提取出植物蜕皮激素。尽管人们曾考虑过把蜕皮素作为杀虫剂,但这方面的进展不大,这主要是因为蜕皮激素分离提取困难,不易合成,价格昂贵,难以作为商业应用,并且昆虫自身具有很强的类固醇分解能力,几十年来仅局限应用于养蚕业上。1988年,美国Rhom&Haas公司在宾西法尼亚开发了第1个非类固醇结构的蜕皮激素活性类似物——抑食肼(RH5849),抑食的出现为蜕皮激素类似物广泛应用带来了希望。






